L'osmolarité permet de mesurer la pression osmotique d'une solution. Elle représente la concentration des particules osmotiquement actives dans une solution, exprimée en osmoles ou en millosmoles par litre de solvant. Comme dans le plasma, les tissus humains, intra- et extracellulaires, ou les matrices interstitielles ont une osmolarité normale de 290 mosmol/l. Une solution isotonique a donc une osmolarité proche de la normale biologique humaine. Par exemple, une solution de glucose à 5 % dans l'eau (le « G5») a une osmolarité à 280 mosmol/l, ce qui la rend quasi isotonique chez l'homme. Une variation d'osmolarité ne se conçoit que s'il existe une barrière au passage des substances osmotiquement actives. Dans un tel système avec une barrière osmotique, c'est-à-dire un obstacle semi-perméable qui empêche les molécules osmotiques de passer mais pas l'eau, il est possible de générer un flux aqueux pour restaurer l'iso-osmolarité de part et d'autre de la barrière qui serait rompue par une substance osmotiquement active. En ajoutant dans une solution aqueuse une molécule osmotiquement active d'un côté de la barrière, le milieu augmente d'osmolarité de ce côté-ci. Il devient hypertonique de ce côté, et hypotonique de l'autre. Une pression osmotique différentielle s'exerce. Elle tend à équilibrer la concentration de la molécule de part et d'autre de la barrière par transfert d'eau. Le flux aqueux libre passe du milieu hypotonique vers celui hypertonique pour rétablir l'isotonie. Si la pression osmotique s'exerce grâce à des protéines comme agent osmolaire, on parle de pression oncotique .

Ainsi, l'ajout d'un composé hypertonique dans le plasma sanguin a pour effet d'attirer le secteur hydrique des tissus vers le compartiment plasmatique. Une solution hypotonique aura l'effet inverse. Si le composant osmotiquement actif ne passe pas la barrière vasculaire, une pression osmotique s'exerce entre le compartiment intra- et extravasculaire. Si le composé ne passe pas passivement la membrane cytoplasmique cellulaire, la pression osmotique s'exerce entre les compartiments intra- et extracellulaire, c'est-à-dire entre le cytoplasme de la cellule et le micro-environnement interstitiel cellulaire.

En ophtalmologie, en conditions physiologiques, on assimile à des membranes semi-perméables l'agencement tissulaire entre les différents compartiments oculaires appelés « barrières». De part et d'autre de ces barrières actives ou passives, l'action des agents osmotiquement actifs permet d'établir une pression osmotique et parfois oncotique. Des flux hydriques s'organisent. Ils sont physiologiques. Il est possible de les moduler en agissant pharmacologiquement sur le mécanisme actif des barrières, par exemple sur les pompes membranaires ioniques ou sur les canaux transmembranaires. Il est aussi possible d'utiliser des agents osmotiques qui influent directement et passivement sur la tonicité des milieux de part et d'autre d'une structure oculaire qui possède une action de barrière semi-perméable.

Actuellement, les solutions osmotiquement actives ciblent au niveau du globe oculaire principalement la cornée et le vitré.

Parmi les très nombreuses solutions possédant une action osmotique, certaines sont plus couramment utilisées en ophtalmologie. Le tableau 23-1 en résume les caractéristiques principales. Les solutions hypertoniques à administration systémique humaine sont principalement les préparations d'albumines (par exemple albumine 4 % ou 20 %), les dextrans, les gélatines (par exemple Plasmion®), ou l'hydroxyéthylamidon (HEA). Par exemple, le mannitol 5 % serait isotonique tandis qu'il est hypertonique à 20 % avec une osmolarité de 549 mOsm/l.